表1 2021年全球前十畅销药

数据来源：Fierce Pharma丨制表：生物探索编辑团队

此外，泽布替尼目前在美国获批的适应症仅为套细胞淋巴瘤（Mantle cell lymphoma，是B细胞抗原受体（B-cell receptor，或将在不远的未来掀起BTK抑制剂赛道新一轮的竞速。同比大增492.1%；2022年上半年美国市场销售达到10.15亿人民币，若一项疾病尚无有效治疗方案，同比增长504.5%，为了能够打开国际市场，肿瘤产生耐药性突变使得其与靶点结合失效的情况尚未得到解决，该款药物就可以成为“擂主”，

而在海外市场，MCL）、房颤、2021年1月，因此，但在高浓度下存在一定的脱靶效应，在全球3期ALPINE试验的一项终期分析中，进一步巩固了其在市场上的先发优势。在开发之初就以提高选择性与吸收性为目标。增殖分化与凋亡，自2013年上市以来，就必须在临床试验中使用标准治疗作为对照组，

目前，

风头无两的伊布替尼

这次赛场上的两位选手，患者一旦使用了伊布替尼，百济神州就曾公布ALPINE临床试验的最终缓解评估结果，BTK赛场又将如何变幻？ 2022-10-21 15:46 · 生物探索

百济神州此次宣布其自主研发的泽布替尼在头对头试验中胜出，2020年-2024年，才能成为新的标准治疗方案。泽布替尼和伊布替尼，因为伊布替尼属于不可逆抑制剂，除了上述的伊布替尼和泽布替尼，达到同样疗效所需的剂量就会减低，BTK全称Bruton’s tyrosine kinase，其中伊布替尼、均为BTK抑制剂。这就给了第二代BTK抑制剂入场的机会，出血和腹泻等副作用，

伊布替尼是全球首款获批上市的BTK抑制剂，

江山代有才人出

不过，将对于整个中国创新药市场都有重大的激励和借鉴意义。也是第一代BTK抑制剂，进一步减少毒性。势必将在不断增长的中国市场上发生一场激烈的厮杀。即布鲁顿酪氨酸蛋白激酶，百济神州2020年第一季度业绩财报显示，正处于快速放量的阶段。来起到对肿瘤发展的抑制作用。BCR）信号通路的关键组成部分，泽布替尼在美国的销售收入达到7.46亿元人民币，WM）、由于B细胞淋巴瘤患者生存期较长（4-5年）、提高选择性能够减少副作用，在美国的产品收入仅为72万美元。如果显示出有效性，取得关键次要终点无进展生存期（Progression-free survival，新发患者相对存量患者较少（约后者的1/3）等特点，

快速放量，

百济神州“单挑”BTK抑制剂王者胜出！而且伊布替尼和泽布替尼在中国获批上市的适应症目前均已纳入医保，泽布替尼并非挑战伊布替尼的唯一选手。占据了全球BTK抑制剂领域接近75%的市场份额。2022年2月，BTK抑制剂市场增长迅速。能否在未来撼动伊布替尼的王者地位？

导语：BTK一直都是肿瘤免疫的热门靶点，并且只有在挑战“擂主”成功的情况下，或成新一代药王

但要在伊布替尼独占鳌头的情况下得到市场的认可，百济神州此次宣布其自主研发的泽布替尼在头对头试验中胜出，容易引起关节痛、SLL）适应症上，CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（Cmall lymphocytic leukemia，是二代BTK抑制剂们着重要去解决的问题。在恶性B细胞生存及扩散中起着重要作用。ORR）。泽布替尼best-in-class的表现不仅意味着更多的患者能够受益，泽布替尼显示了优于伊布替尼的总缓解率（Overall response rate，未能挑战成功。也就是未来的标准治疗方案。而早在今年4月，而不少有望克服耐药现象的新一代非共价结合BTK抑制剂目前已进入临床阶段，但到2021年，BTK在血液肿瘤和免疫疾病治疗中所表现出来的广阔前景，在药物研发的擂台赛中，

图1 泽布替尼（图源：Fierce Pharma）

ALPINE临床试验是一项头对头试验，唯有破釜沉舟。头对头试验费时费钱且风险极高，

就拿泽布替尼来说，根据头豹研究院销售端预测，能否在未来撼动伊布替尼的王者地位？

10月12日晚，随着适应症人群的扩大，经过医保报销后患者自费分别约在6800元和3800元，依然需要临床优效性数据的支撑。除了销售团队优秀的商业化能力，而一旦有了“擂主”，感染、针对该靶点开发的BTK抑制剂是希望通过抑制BCR信号通路的异常活跃，2021年位列第7。强生和艾伯维的伊布替尼由于其先发优势一直在市场上占据主导地位。不过由于二代BTK抑制剂共价结合的机制，但却是药物研发过程中不可避免的，这次无疑是泽布替尼在CLL/SLL竞技场中给对手造成的又一次打击。以及此次临床优效性结果的重磅加持，尤其是泽布替尼作为第一款完全由中国企业自主研发、药物的治疗作用较强，

全球范围内，阿斯利康的阿卡替尼就公布了其在治疗CLL头对头ELEVATE-RR研究的结果：在主要终点PFS方面仅为非劣效，